FARMACOLOGÍA DEL APARATO RESPIRATORIO

ASMA Enfermedad inflamatoria crónica y reversible de las vías aéreas caracterizada por una obstrucción generalizada de las mismas. Hay un incremento en la respuesta bronco constrictora del árbol bronquial mediada por eosinóficos, mastocitos y otras células inflamatorias 

Factores desencadenantes: 

-Medio ambiente inadecuado 

-Ejercicio

-Esfuerzo

-Estrés emocional

Tipos de asma 

 Asma producido por esfuerzo. Entre 40% y 80% de la población asmática infantil, presenta bronca constricción durante el ejercicio, de breve duración

  Asma nocturna.  Es otra presentación, más frecuente en pacientes mal controlados cuya mortalidad (70%) alcanza pico en la madrugada.  

 Asma ocupacional   Asma alérgica   Asma estacional Asma inestable o caótica

 Epidemiologia Afecta alrededor del 3 al 7% de la población adulta, siendo más frecuente en edades infantiles.   

 Es una de las más importantes enfermedades crónicas 

Es más frecuente en el sexo masculino en una relación de 2:1, pero al llegar a la pubertad, esta relación tiende a igualarse. Últimos años se ha producido un incremento se cree que relacionado con factores contaminantes.

Síntomas: Disminución  de  la capacidad  respiratoria,  que  avanza lentamente  y ocasiona  un deterior  en la calidad  de  vida de  las personas.

FARMACOS  MAS  FRECUENTEMENTE  UTILIZADOS

El  abordaje  terapéutico  del  asma  y la  EPOC  tiene  aspectos comunes,  ya  que  ambas patologías se  caracterizan por obstrucción de  las vías  aéreas. a. 

BRONCODILATADORES 

1.     Agosnistas  beta  adrenergicos 

2.     2 Anticolinergicos 

3.     3. Teofilina 

b.  ANTIINFLAMATORIOS  BRONQUILAES 

1. Corticosteroides 

2. Antoganista  de  leucotrienos 

3. Inhibidores  de  la liberacion  de  mediadores. 

Vía  de  administración  inhalatoria

a. FARMACOS  BRONCODILATADORES 

1. AGONISTAS  BETA  ADRENERGICOS.

 Actúan  sobre  los  receptores  β-2  adrenérgicos  en  el  árbol bronquial. Son los  broncodilatadores más potentes. Según su vida media  se  pueden  clasificar  en: 

1.-  Vida media  corta: 

 salbutamol  y  terbutalina Se utilizan  a  demanda  o pautados. Como  fármacos  “de  rescate” cuando aparecen síntomas,  durante  crisis  asmáticas  o 15 minutos  antes  del  ejercicio como prevención  de  asma  de esfuerzo.

2.-  Vida  media  larga:

  Salmeterol,  formoterol Sólo  se  administran  de  forma  pautada,  asociados a corticoides  en pacientes  con asma  persistente  moderada-grave que  no responden  solo a  corticoides,  y en  pacientes  con  EPOC que  no responden  al  tratamiento con  broncodilatadores de  corta duración.

2. ANTICOLINÉRGICOS

 Bromuro de  ipratropio  y bromuro de  tiotropio. De elección  en la EPOC y  en caso  de  intolerancia  a  agonistas  beta-

2. Reacciones  adversas:  boca seca, visión  borrosa,  retención urinaria. 

3. TEOFILINA

 La teofilina  tiene  un  uso limitado  en  la  actualidad,  al  tener  menos potencia  broncodilatadora,  estrecho  margen terapéutico  y numerosas interacciones farmacológicas. Se administra  vía  oral  en  comprimidos  de  acción  retardada.  Su absorción  gastrointestinal  puede  verse  modificada por los alimentos. Efectos  adversos:  alteraciones  gastrointestinales,  temblor, agitación, arritmias.

Accion  farmacológica; Relaja la  fibra  muscular  lisa,  particularmente de  bronquios y vasos. 

-Efecto bronquial;  broncodilatadora 

-Efecto  cardiovascular;  aumenta la  contracción  cardiaca. 

-SCS,  a  dosis bajas; reduce  la  sensación de  cansancio,  aumenta la  capacidad  de  mantener el  esfuerzo  intelectual.  A dosis alta; temblor, convulsión.  A nivel  bulbar, estimula en  centro del vomito.

-Efecto  gástrico, estimula  la secreción acida y  pepsina. 

-Aumenta  la diuresis.

FARMACOS  ANTIINFLAMATORIOS  BRONQUIALES 

 CORTICOSTEROIDES Budesonida,  beclometasona  y  fluticasona  (vía inhalatoria),  prednisona  y  prednisolona(vía  oral)  y metilprednisolona (vía  parenteral) Son los  antiinflamatorios  más potentes  y son  la base  del tratamiento de  fondo del  asma. Carecen  de  efecto  broncodilatador  directo.  

Mecanismo  de  acción: 

•  Disminución  del  efecto  inflamatorio. 

•  Disminución  del  broncoespasmo. 

•  Disminución  de  la  producción de  moco. La administración  sistémica se  reserva  para situaciones  graves.

 ANTAGONISTAS  DE  LEUCOTRIENOS Montelukast,  Zafirlukast Inhiben  receptores  de leucotrienos  dando  lugar  a  broncodilatación. Los  leucotrienos  son potentes constrictores  de músculo  liso  bronquial. Aumentan  la producción de moco  y  el  edema  en  vías  respiratorias  y causan broncoconstricción. Se  usan en  el  tratamiento  del  asma por  vía  oral,  en  tres  situaciones: 

1.-  Asociados  a la  terapia  estándar  en  pacientes  que  no respondan satisfactoriamente. 

2.-  Como  alternativa  a  la terapia  estándar en  caso  de intolerancia  o contraindicación. 

3.-  En  el  tratamiento  del  asma  inducida  por ejercicio. Efectos adversos:  Cefalea,  alteraciones  gastrointestinales  y  aumento  de Transaminasas.

 INHIBIDORES DE  LA LIBERACIÓN  DE MEDIADORES.  CROMONAS Nedocromilo  vía  inhalatoria Se utilizan  en prevención del  asma  inducida  por un  alergeno externo,  el  ejercicio,  frío,  alimentos,  etc.,  ya que  impiden  la liberación  de  mediadores  de  la  inflamación  por loslinfocitos  y basófilos. 

Efectos  adversos:  alteraciones  del  gusto,  cefalea, náuseas y tos

VÍA INHALATORIA

La  vía inhalatoria  es muy  eficaz  para la  administración  medicamentos, destinados  a conseguir  tanto efectos locales  como  sistémicos. 

Ventajas:

•  Absorción  rápida  y  posibilidad  de  evitar el  efecto de  primer  paso 

•  No  es una  vía  invasiva 

•  Disminuye  los  efectos secundarios Inconvenientes: 

•  Potencial  pérdida  de  eficacia  terapéutica  de  algunos  fármacos  con  respecto a otras vías de administración 

•  Son necesarios  dispositivos  especiales  que  requieren  ciertas habilidades  por parte de  los pacientes

DISPOSITIVOS  UTILIZADOS  PARA  LA ADMINISTRACIÓN  DE FÁRMACOS POR VÍA  INHALATORIA

.-  

INHALADORES  EN CARTUCHO  PRESURIZADO  (ICP)  O  INHALADOR  DE DOSIS  MEDIDA (MDI)

Es un  dispositivo  que  se compone  de  una  cámara  o depósito  y de  una  válvula.  El principio  activo  se encuentra  en  fase  líquida en  la  cámara junto  con  otros componentes,  y  se expele  en  una cantidad  predeterminada  tras presionar  la  válvula 

VENTAJAS

•  Dispositivos  de  pequeño  tamaño  y  fácilmente  transportables 

•  Dosificación  muy  exacta 

•  Esterilidad  del  medicamento 

• Se  pueden  acoplar  a  cámaras de  inhalación 

•  No  precisan  flujos  inspiratorios  altos 

•  La  percepción  de  la  inhalación  por  parte del  paciente  refuerza  el  efecto placebo 

INCOVENIENTES

•  Sincronizar  la  inspiración  con  la  pulsación  del inhalador

TÉCNICA  DE  INHALACIÓN 

1. El  paciente  debe  estar  de  pie o sentado  para permitir la máxima expansión torácica 

2. Sujetar  el  cartucho  entre  los  dedos  pulgar e  índice.  Destapar, agitar  para obtener  una mezcla homogénea  de  fármaco  y propelentes,  y  situar en posición vertical  en  forma  de  L 

3. Efectuar una  espiración  lenta y  profunda 

4. Colocar  la  boquilla entre  los  dientes  y sellar  los labios  alrededor  de la  misma.  La lengua debe  estar en  el  suelo del  paladar para que  no interfiera la  salida del  medicamento 

5.  Comenzar  la  inspiración  lentamente  y, sin  dejar de  inspirar, presionar el cartucho  una  sola  vez  y seguir  inspirando  lenta y profundamente. La  maniobra  debe  durar 4-5  segundos

 6. Retirar el  cartucho  de  la boca y  aguantar  la  respiración  durante unos  10  segundos 

7. Esperar  un  mínimo  de  30  segundos  si  hubiera que  administrar  más dosis del  mismo  u otro  aerosol

 ICP CON  CÁMARA  ESPACIADORA

Se emplean conjuntamente con los  ICP. El  fármaco  queda  suspendido  en  la  cámara  por unos  segundos, lo que favorece  la evaporación  de  los  propelentes  y  produciéndose un descenso  en  el  tamaño  de las  partículas  del  fármaco  aerosolizado Cámaras  con volumen en torno  a 750  ml  para  adultos  y  de 250-300  ml  para  niños. Las  cámaras  deben  disponer  de  una  válvula  para  que sólo  circule  aire  en la dirección de la inhalación  y  deben tener  máscara  cuando se usen en menores  de  3-5  años  y  en personas  de  edad avanzada con dificultad  de  comprensión

TÉCNICA DE  INHALACIÓN 

1. El  paciente  debe  estar de  pie  o sentado 

2. Agitar  el  inhalador,  quitar el  tapón y  colocarlo  en el  orificio correspondiente  de  la  cámara  en  posición  vertical  (en L) 

3. Exhalar  el  aire  normalmente 

4. Introducir la  boquilla de  la cámara  entre  los  dientes  y sellar  los labios a  su alrededor. En cámaras  con  mascarilla,  poner  la máscara  del  espaciador suavemente y ajustada  en  la  cara  del  enfermo 

5. Presionar  el  inhalador  una  sola  vez e  inmediatamente  iniciar  una inspiración  profunda 

6. Retener  la respiración  entre  5  y 10  segundos 

7. Esperar  un  minuto  antes  de  repetir  una  nueva  inhalación

 Sistema  Jet  (Ribujet®)

Cartucho  presurizado que  lleva  incorporado  un espaciador circular de  volumen  muy  pequeño  (103  ml) Origina  un flujo  en forma  de  torbellino  que  hace  que  el  fármaco circule por un  circuito  en  forma  de  espiral,  lo  que  parece  reducir el  impacto orofaríngeo  del  fármaco No tiene  válvula

4 ICP activado por inspiracion

El  fármaco  no se  libera  mediante presión de  la  válvula,  sino  al iniciarse  una corriente  de aire inhalatoria  en  la boquilla.  Basta con activar el sistema y  el  dispositivo  se disparará automáticamente  al  inspirar  profundamente  por  la  boca. Son  sistemas  compactos,  multidosis  y  de tamaño  algo mayor 

Ventajas:

•  No  precisa  coordinación  pulsación-inspiración 

•  Lo  pueden utilizar  pacientes  con limitaciones  funcionales 

•  Es  de fácil  utilización  para  niños  y  ancianos 

•  Mayor  cantidad  de  fármaco  en cada cartucho 

•  Se activa con flujos  inspiratorios  reducidos  (18-30  l/min)

Técnicas de inhalación

1.     Agitar  firmemente  el  cartucho,  colocándolo  en  posición de  disparo  en forma  de  L 

2.     2. Activar  el  sistema,  elevando  el  pivote  superior para Autohaler®  o destapando la  boquilla para Easy-Breath® 

3.     3. Efectuar una  espiración lenta  y  profunda 

4.     4. Colocar  la  boquilla entre  los  dientes  y sellar  los labios  alrededor  de la  misma. La lengua debe  estar en  el  suelo del  paladar para que  no interfiera la salida  del medicamento 

5.     5. Inspirar lenta y  profundamente  por la boca y  no detener  la inhalación cuando  el  dispositivo  se  dispare

6.      6. Retirar el  dispositivo y retener  el  aire  unos 10  segundos 

7.     7. Volver  a  bajar la  palanca y  tapar el  inhalador

        Dispositivos  de polvo  seco  inhalado  (DPI)

Requieren  de  una mínima  cooperación  por parte del  paciente  y  no  precisan  coordinar  la  inhalación con  la  activación  del  dispositivo

El fármaco se presenta en cápsulas que una ves colocadas en el dispositivo son perforadas al apretar el pulsador y liberar la sustancia activa para ser inspirada

TÉCNICA  DE INHALACIÓN

1.     Postura  incorporada  o  semiincorporada 

1.  Abrir  el  inhalador  levantando o girando la  boquilla de  tal  manera que  quede  accesible  el  hueco  para introducir  la  cápsula 

2. Colocar  la  cápsula en el  orificio  previsto para ello y cerrar el inhalador 

3. Con la  boquilla hacia  arriba  se  aprieta  el  pulsador hasta el  fondo, rompiéndose  así  la  cápsula y  dejando  lista  la sustancia  activa  para ser inspirada 

4. Expulsar  el  aire  por la  boca  manteniendo el  inhalador  apartado  de  la misma,  pues  si  espiramos hacia  el  inhalador,  expulsamos  el  polvo  seco del  dispositivo 

5. Colocar  la  boquilla entre  los  dientes  y sellar  los labios  a su alrededor 

6.  Aspirar  enérgica  y profundamente  hasta  lograr  vaciar  el contenido de  la  cápsula. Levantar la  boquilla y  extraer la cápsula 

7. Cerrar el  inhalador  y guardar  en  lugar  seco

Sistema  Turbuhaler

Proporciona  entre  100  y  200  dosis  del  fármaco,  que  se  encuentra micronizado  en  un  depósito  que  no  contiene  aditivos. El  tamaño  de  las  partículas  es  de  alrededor  de  1  μ  y  al  ser inhaladas  adquieren  alta  velocidad  gracias  a  las  turbulencias creadas  al  pasar  el  aire  por  unos  conductos  en  forma  helicoidal. Para  cargar  una  dosis  debe  quitarse  la  tapa  desenroscándola  y  girar la  rosca  inferior  en  sentido  antihorario  hasta  el  tope,  para  después girar  en  sentido  horario  hasta  escuchar  un  click. soplarse por la  boquilla,  ni  agitarse. Mientras  se  realiza  la carga, el  dispositivo  debe sostenerse  en  posición vertical  con la boquilla hacia arriba.  Una  vez  cargada  la dosis,  no debe Justo  debajo  de  la  boquilla,  en  un  lateral,  tiene  una pequeña  ventana  donde  puede  verse  una  rueda  que indica,  al  aparecer  de  color  rojo,  que  sólo  quedan  unas  20 dosis.  Cuando  la  marca  roja  está  en  la  parte  inferior,  el envase  está  vacío.

TECNICA DE  INHALACION

Dispositivo con 100-200 dosis de farmaco

Formado por 

1-tapon protector

2-boton para hacer girar el dosificador

3-orificios de entrada de aire

4-boquilla inhaladora

5-indicador de dosis

Sistema  Accuhaler®

Este es un  dispositivo  de  forma  circular  que  contiene  el fármaco  en  un  blister  de  aluminio  enroscado. Proporciona  60  dosis  en  alvéolos  u óvulos,  que sólo  se abren  cuando  van  a ser inhalados. Dispone  de  un  contador  que  va indicando  las  dosis restantes. Cada  vez que  se acciona  el  gatillo  del dispositivo  un óvulo  es desplazado  hacia  la  zona  de  inhalación  y  es agujereado  simultáneamente

Para  cargar  una  dosis debemos  girar  el  capuchón exterior  dejando  a  la  vista  el gatillo  activador  de  dosis  y la  boquilla.

TECNICA DE  INHALACION

1 abrir el dispositivo

2 accionar la palanca hasta oír click para cargar la dosis del farmaco

3 hacer una aspiración profunda con el dispositivo lejos de la boca

4 introducir correctamente la boquilla inhaladora en la boca

5 inspirar lenta y profundamente  y retirar en seguida el dispositivo de la boca

6 aguantar la respiración durante 10 segundos 

7 espirar lentamente

8 esperar 30 segundos si se tiene que realizar otra inhalación

9 cerrar ,guardar y limpiar correctamente el dispositivo 

10 enjuagarse la boca con agua

6 nebulizadores

Los nebulizadores  de  uso  más  frecuente  son los de  tipo  Jet,  en los que  la  aerosolización  se produce  por impacto de  una  corriente de  aire  u oxígeno  a alta  velocidad  procedente  de  una fuente  a presión. Existen también  “nebulizadores  de tipo ultrasónico”,  en  los  que  es  un  compresor de ultrasonido  el  que  produce  la  división  del líquido en  partículas  nebulizadas. Tienen  tres  partes:  el  reservorio,  la mascarilla o boquilla  y el  compresor. No es  necesaria la  cooperación o  coordinación del  paciente. Son de  elección en  crisis  asmáticas  graves